ထုတ်ကုန်များ

Activated thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor (TAFIa) သည် ဇင့်ပါဝင်သော carboxypeptidase ဖြစ်ပြီး fibrinolysis ကို သိသိသာသာ ဟန့်တားသည်။ထို့ကြောင့် TAFIa inhibitors များသည် profibrinolytic အေးဂျင့်များအဖြစ် လုပ်ဆောင်ရန် မျှော်လင့်ထားသည်။မကြာသေးမီက ကျွန်ုပ်တို့သည် TAFIa ၏ ဆယ်လီနီယမ်ပါရှိသော တားဆေးများ နှင့် ၎င်းတို့၏ တားဆီးခြင်းဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်တို့ကို အစီရင်ခံတင်ပြခဲ့ပါသည်။ဤတွင် ကျွန်ုပ်တို့သည် porcine pancreatic carboxypeptidase B (ppCPB) နှင့် ချည်နှောင်ထားသော အားကောင်းသော ဆီလီနီယမ်၊ ဆာလဖာ၊ နှင့် ဖော့စဖိနစ်အက်ဆစ်ပါဝင်သော တားဆေးများ ၏ ပုံဆောင်ခဲဖွဲ့စည်းပုံကို အစီရင်ခံပါသည်။ppCPB သည် TAFIa အမျိုးအစားတူပြီး ပုံဆောင်ခဲပုံသဏ္ဍာန်ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာမှုအတွက် TAFIa ကို ကိုယ်စားပြုသည်။ဆယ်လီနီယမ်ဒြပ်ပေါင်း 1a၊ ၎င်း၏ဆာလဖာ analogue 2 နှင့် ဖော့စဖနစ်အက်ဆစ် ဆင်းသက်လာမှု EF6265 တို့နှင့် ပေါင်းစပ်ထားသော ppCPB ၏ အရည်ကြည်ဖွဲ့စည်းပုံများကို 1.70၊ 2.15 နှင့် 1.90 Å ကြည်လင်ပြတ်သားမှု အသီးသီးဖြင့် ဆုံးဖြတ်ခဲ့ကြသည်။inhibitor တစ်ခုစီသည် ppCPB ၏တက်ကြွသော site နှင့်ယခင်ကဖော်ပြထားသော inhibitors များအတွက်လေ့လာတွေ့ရှိထားသောပုံစံအတိုင်းချိတ်ဆက်သည်။ထို့ကြောင့်၊ ရှုပ်ထွေးသော၊ ဆီလီနီယမ်၊ ဆာလဖာ၊ နှင့် ဖော့စဖင်အက်ဆစ်တွင် အောက်ဆီဂျင်သည် ppCPB တွင် ဇင့်အဖြစ် ပူးပေါင်းဆောင်ရွက်သည်။ဤသည်မှာ ဗကပတွင် သွပ်ကို ဆီလီနီယမ်နှင့် ပေါင်းစပ်ညှိနှိုင်းခြင်း၏ ပထမဆုံး လေ့လာတွေ့ရှိချက် အစီရင်ခံစာဖြစ်သည်။