Telithromycin Cas: 191114-48-4
ကတ်တလောက်နံပါတ် | XD92372 |
ထုတ်ကုန်အမည် | Telithromycin |
CAS | ၁၉၁၁၁၄-၄၈-၄ |
မော်လီကျူးဖော်မြူလာla | C43H65N5O10 |
မော်လီကျူးအလေးချိန် | 812.00 |
သိုလှောင်မှုအသေးစိတ် | 2 မှ 8°C |
ဟန်ချက်ညီသော အခွန်နှုန်းထားကုဒ် | ၂၉၄၁၉၀၀၀ |
ကုန်ပစ္စည်းသတ်မှတ်ချက်
အသွင်အပြင် | အဖြူမှ အဖြူရောင်ပုံဆောင်ခဲမှုန့် |
အာသy | 99% မိနစ် |
ရေ | အများဆုံး 1.0% |
လေးလံသောသတ္တုများ | 20ppm အမြင့်ဆုံး |
မီးလောင်ကျွမ်းမှုတွင် အကြွင်းအကျန်များ | 0.2% အများဆုံး |
Telithromycin ကို ရပ်ရွာမှရရှိသော အဆုတ်ရောင်ရောဂါ၊ နာတာရှည် လည်ချောင်းနာ၊ စူးရှသော ထိပ်ကပ်နာနှင့် အာသီးရောင်ခြင်း/ pharyngitis အပါအဝင် အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာ ကူးစက်ရောဂါများအတွက် တစ်ကြိမ်လျှင် ပါးစပ်ဖြင့် ကုသခြင်းအဖြစ် ဂျာမနီတွင် ပထမဆုံး စတင်ထုတ်လုပ်ခဲ့သည်။သဘာဝ macrolide erythromycin ၏ semisynthetic ဆင်းသက်လာမှုသည် L-cladinose အုပ်စုအစား C3-ketone ပါဝင်သည့် ပဋိဇီဝဆေးအမျိုးအစားသစ်ဖြစ်ပြီး ပထမဆုံးစျေးကွက်တွင် ketolide ဖြစ်သည်။အဖွဲ့ဝင် 14 ဦးပါရှိသော ဘက်တီးရီးယားပိုးသတ်ဆေးသည် ဘက်တီးရီးယား ribosomes 50S subunit ၏ ဒိုမိန်းနှစ်ခုနှင့် ချိတ်ဆက်ခြင်းဖြင့် ဘက်တီးရီးယားပရိုတင်းပေါင်းစပ်မှုကို တားဆီးပေးသည်။၎င်းသည် Streptococcus pneumoniae၊ Haemophilus influenzae၊ Moraxella catarrhalis နှင့် Streptococcus pyogenes အပါအဝင် သာမန်အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာ ရောဂါပိုးများကို ဆန့်ကျင်သည့် အစွမ်းထက်သော လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသသည်။3-keto အုပ်စုသည် အက်စစ်ဓာတ် တည်ငြိမ်မှုကို တိုးမြှင့်ပေးပြီး မကြာခဏ macrolides ဖြင့် တွေ့ရှိရသော macrolide-lincosamide-streptogramin B ခုခံနိုင်မှု လျော့နည်းစေသည်။အစားထိုး C11-C12 carbamate residue သည် ribosomal binding site အတွက် ရင်းနှီးမှုကို တိုးမြင့်စေရုံသာမက esterase hydrolysis ဆန့်ကျင်သည့် ဒြပ်ပေါင်းကို တည်ငြိမ်စေရန် နှင့် အချို့သော ရောဂါပိုးမွှားများ၏ ဆဲလ်မှ macrolides များကို ဖယ်ရှားပေးသောကြောင့် ခုခံမှုကို ရှောင်ရှားရန် ပေါ်လာသည်။ .Telithromycin သည် အပြိုင်အဆိုင် တားဆေးနှင့် CYP3A4 ၏ အလွှာတစ်ခု ဖြစ်သည်။သို့သော်၊ troleandomycin ကဲ့သို့သော macrolides အများအပြားနှင့်မတူဘဲ၊ ၎င်းသည် hepatotoxic ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော တည်ငြိမ်သော inhibitory CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane metabolite complex မဖွဲ့စည်းပါ။ဆေးဝါးကို ကောင်းစွာခံနိုင်ရည်ရှိပြီး အဆုတ်တစ်ရှူးများ၊ ရင်ကျပ်ခြင်းများ၊ အာသီးများနှင့် တံတွေးများထဲသို့ ကောင်းစွာဖြန့်ဝေသည်။၎င်းသည် polymorphonuclear neutrophils ၏ azurophil granules တွင် အလွန်စုစည်းနေသဖြင့် ၎င်းသည် phagocytosed ဘက်တီးရီးယားများထံ ပေးပို့ရာတွင် လွယ်ကူချောမွေ့စေပါသည်။