ထုတ်ကုန်များ

6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride သည် ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ ဆေးဝါးသုတေသနနှင့် ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ရေးတွင် အလားအလာရှိသော အသုံးချမှုများနှင့်အတူ၊၎င်း၏ထူးခြားသော မော်လီကျူးဖွဲ့စည်းပုံသည် ၎င်း၏ကုထုံးအသုံးပြုမှုများကို စုံစမ်းစစ်ဆေးရန် အခွင့်အလမ်းများကို ထောက်ပံ့ပေးသည်။ ဤဒြပ်ပေါင်းသည် ၎င်း၏ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုများအတွက် ကျယ်ကျယ်ပြန့်ပြန့်လေ့လာထားသည့် pyrido[2,3-d]pyrimidinone မိသားစုမှ ပိုင်ဆိုင်သည်။acetyl အုပ်စု၏ပါဝင်မှုသည်ဆဲလ်လူလာလုပ်ငန်းစဉ်များတွင်ပါ ၀ င်သောအင်ဇိုင်းများနှင့်အလားအလာရှိသောအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုကိုအကြံပြုသည်။၎င်းသည် kinases သို့မဟုတ် proteases ကဲ့သို့သော အင်ဇိုင်းများအပေါ် ဟန့်တားသည့် အကျိုးသက်ရောက်မှုများ ရှိနိုင်သည်၊ ၎င်းသည် ၎င်းအား အင်ဇိုင်း-သတ်သတ်မှတ်မှတ် ဟန့်တားမှုများ ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုအတွက် အလားအလာရှိသော ကိုယ်စားလှယ်လောင်း ဖြစ်လာနိုင်သည်။ ဖွဲ့စည်းတည်ဆောက်ပုံရှိ cyclopentyl နှင့် methyl အုပ်စုများသည် ဒြပ်ပေါင်း၏ lipophilic သဘောသဘာဝကို ပံ့ပိုးပေးပါသည်။ဤပိုင်ဆိုင်မှုသည် ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာ အတားအဆီးများကို အလွယ်တကူဖြတ်ကျော်နိုင်စေပြီး မူးယစ်ဆေးဝါးကိုယ်စားလှယ်အဖြစ် ၎င်း၏အလားအလာကို တိုးမြင့်စေသည်။၎င်းသည် ခံတွင်းဆိုင်ရာ စီမံအုပ်ချုပ်မှုနှင့် စနစ်ကျသော ဖြန့်ဖြူးမှုများအတွက် သင့်လျော်အောင် ပြုလုပ်ပေးသည့် စိမ့်ဝင်နိုင်စွမ်းနှင့် ဇီဝရရှိနိုင်မှုတို့ကို ပိုမိုကောင်းမွန်စေပါသည်။ ၎င်းဒြပ်ပေါင်းတွင် ပါရှိသော 1-piperazinyl နှင့် 2-pyridinyl အုပ်စုများသည် ဆေးဝါးဒီဇိုင်းတွင် ၎င်း၏ ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော အသုံးပြုမှုအတွက် ဘက်စုံအသုံးပြုနိုင်ပါသည်။Piperazine ၏ ဆင်းသက်လာမှုကို ဆေးဖက်ဆိုင်ရာ ဓာတုဗေဒတွင် ကျယ်ပြန့်စွာ အသိအမှတ် ပြုထားသည်။piperazine အုပ်စုသည် receptor binding နှင့် pharmacokinetic ဂုဏ်သတ္တိများကို modulate လုပ်ရန် အထောက်အကူပြုနိုင်သည်။ထို့အပြင်၊ pyridine အုပ်စုသည် ligand-receptor အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှုများတွင်ပါ၀င်လေ့ရှိသည်၊ဤဂုဏ်သတ္တိများသည် ဤဒြပ်ပေါင်းအား G ပရိုတိန်းတွဲထားသော receptors များအပါအဝင် အမျိုးမျိုးသော receptors များအတွက် အလားအလာရှိသော ligand တစ်ခုဖြစ်လာစေသည်။ pyrido[2,3-d]pyrimidinone scaffold နှင့် piperazine အုပ်စု၏ပါဝင်မှုကို ထည့်သွင်းစဉ်းစားခြင်းဖြင့် ဒြပ်ပေါင်းအား ကင်ဆာဆန့်ကျင်ပစ္စည်းအဖြစ် စူးစမ်းလေ့လာနိုင်ပါသည်။ .၎င်းသည် ဆဲလ်ကြီးထွားမှုနှင့်ဆက်စပ်နေသော သီးခြားအချက်ပြလမ်းကြောင်းများကို ဟန့်တားခြင်းဖြင့် ကင်ဆာဆဲလ်များအပေါ် cytotoxic သက်ရောက်မှုကိုပြသနိုင်သည်။vitro နှင့် vivo မော်ဒယ်များပါ၀င်သည့် နောက်ထပ်လေ့လာမှုများက ၎င်း၏အလားအလာကို အကျိတ်ဆန့်ကျင်ပစ္စည်းအဖြစ် အကဲဖြတ်နိုင်သည်။ ထို့အပြင်၊ ဒြပ်ပေါင်း၏ pyrido[2,3-d]pyrimidinone core ကို သီးခြားရောဂါများ သို့မဟုတ် အခြေအနေများအတွက် ပစ်မှတ်ထားပြင်ဆင်နိုင်သည်။သင့်လျော်သောလုပ်ငန်းဆောင်တာအုပ်စုများ သို့မဟုတ် အစားထိုးပစ္စည်းများကို မိတ်ဆက်ပေးခြင်းဖြင့်၊ ၎င်း၏ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းနှင့် အာနိသင်ကို မြှင့်တင်နိုင်ပြီး၊ အလွန်တိကျသော ကုထုံးအေးဂျင့်များ ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်လာစေရန် ခွင့်ပြုပေးနိုင်သည်။ အချုပ်အားဖြင့် 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-] piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride သည် ဆေးဝါးသုတေသန၏ နယ်ပယ်များစွာတွင် အလားအလာရှိသည်။၎င်း၏ဖွဲ့စည်းပုံသဏ္ဍာန်အင်္ဂါရပ်များသည်အင်ဇိုင်းကိုတားဆီးခြင်း၊ receptor binding နှင့်ကင်ဆာဆန့်ကျင်လုပ်ဆောင်မှုများကိုစုံစမ်းစစ်ဆေးရန်ခွင့်ပြုသည်။၎င်း၏ ပင်မဖွဲ့စည်းပုံအား ထပ်မံတူးဖော်ခြင်းနှင့် ပိုမိုကောင်းမွန်အောင်ပြုလုပ်ခြင်းက အမျိုးမျိုးသော ကုထုံးပစ်မှတ်များအတွက် ပိုမိုကောင်းမွန်သော ထိရောက်မှုနှင့် တိကျမှုဖြင့် ဆန်းသစ်သော ဆေးကိုယ်စားလှယ်လောင်းများကို ထုတ်ပေးနိုင်သည်။