ထုတ်ကုန်များ

4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]- piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester သည် ဆေးဝါးသုတေသနနှင့် ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုတွင် အလားအလာရှိသော အသုံးပြုနိုင်သော ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။၎င်း၏ ရှုပ်ထွေးသောဖွဲ့စည်းပုံနှင့် လုပ်ငန်းဆောင်တာအုပ်စုများသည် ၎င်း၏ကုထုံးဆိုင်ရာ အသုံးချမှုများကို စုံစမ်းစစ်ဆေးခြင်းနှင့် စူးစမ်းရှာဖွေခြင်းအတွက် အခွင့်အလမ်းအမျိုးမျိုးကို ပေးစွမ်းပါသည်။ ဤဒြပ်ပေါင်း၏ ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော အသုံးချမှုတစ်ခုမှာ ကင်ဆာရောဂါဗေဒနယ်ပယ်တွင်ဖြစ်သည်။ဘရိုမိုအုပ်စုနှင့် pyrido[2,3-d]pyrimidin moiety တို့သည် ကင်ဆာဆန့်ကျင်သည့် လုပ်ဆောင်ချက်ရှိနိုင်သည်ဟု အကြံပြုသည်။ဘရိုမိုအုပ်စုသည် ဆဲလ်များကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားရန်နှင့် ကင်ဆာဆဲလ်များတွင် apoptosis ဖြစ်ပေါ်စေနိုင်သောကြောင့် လူသိများသည်။ထို့အပြင်၊ Pyrido[2,3-d]pyrimidin scaffold သည် ကြီးထွားမှုကို ဆန့်ကျင်ပြီး အကျိတ်ကို ဆန့်ကျင်သည့် အာနိသင်များနှင့် ဆက်စပ်လျက်ရှိသည်။ထို့ကြောင့်၊ ဤဒြပ်ပေါင်းသည် ကင်ဆာရောဂါကို တိုက်ဖျက်သည့် ဓာတုပစ္စည်းတစ်မျိုးအဖြစ် ၎င်း၏ အလားအလာအတွက် ထပ်မံလေ့လာနိုင်ပါသည်။ ထို့အပြင်၊ ဖွဲ့စည်းတည်ဆောက်ပုံတွင်ပါရှိသော cyclopentyl နှင့် methyl အုပ်စုများသည် သွေးကဲ့သို့သော ဇီဝဆိုင်ရာအတားအဆီးများကို ဖြတ်ကျော်နိုင်စွမ်းရှိသည့် ဒြပ်ပေါင်း lipophilic ကိုဖြစ်စေသည်။ - ဦးနှောက်အတားအဆီး။ဤပိုင်ဆိုင်မှုသည် အာရုံကြောဆိုင်ရာချို့ယွင်းမှုများကဲ့သို့သော ဗဟိုအာရုံကြောစနစ်၏ရောဂါများကိုပစ်မှတ်ထားသောဆေးဝါးများဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ရေးတွင် ၎င်းကိုအသုံးပြုရန်ဖြစ်နိုင်ချေကိုဖွင့်ပေးသည်။အဆိုပါဒြပ်ပေါင်းကို၎င်း၏ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းနှင့်အာနိသင်တိုးမြှင့်ရန်ဤရောဂါများပါ၀င်သည့်ပစ်မှတ်များကိုမွမ်းမံပြင်ဆင်နိုင်သည်။ထို့ပြင်၊ piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester moiety သည်ဒြပ်ပေါင်းသည် prodrug အဖြစ်အသုံးဝင်နိုင်သည်ဟုအကြံပြုသည်။Prodrugs များသည် ခန္ဓာကိုယ်အတွင်းရှိ တက်ကြွသောပုံစံများအဖြစ်သို့ ပြောင်းလဲနိုင်သော မလှုပ်ရှားနိုင်သော ဒြပ်ပေါင်းများဖြစ်သည်။tert-butyl ester အုပ်စုသည် မူးယစ်ဆေးဝါး၏ အလိုရှိသောနေရာသို့ မရောက်ရှိမီ အချိန်မတန်မီ အသက်မဝင်မီ ကာကွယ်သည့်အဖွဲ့အဖြစ် ဆောင်ရွက်နိုင်သည်။ပစ်မှတ်တစ်ရှူး သို့မဟုတ် ဆဲလ်များသို့ရောက်ရှိသည်နှင့်တစ်ပြိုင်နက်၊ ester အုပ်စုသည် အင်ဇိုင်းဖြင့် ထွင်းဖောက်နိုင်ပြီး တက်ကြွသောဆေးမော်လီကျူးကို ထုတ်လွှတ်နိုင်သည်။ထို့ပြင်၊ ဒြပ်ပေါင်း၏ pyridine နှင့် pyrimidine moieties သည် သီးခြားအင်ဇိုင်းများ သို့မဟုတ် receptors များအတွက် ရွေးချယ်ထားသော inhibitors များကို ဒီဇိုင်းထုတ်ရန်အတွက် ၎င်း၏အလားအလာကို ဖော်ပြသည်။၎င်းတို့သည် kinases မှ G protein-coupled receptors များအထိ core ဖွဲ့စည်းတည်ဆောက်ပုံကို ပြုပြင်မွမ်းမံမှုများပေါ်မူတည်၍ ကွဲပြားနိုင်သည်။ဤဒြပ်ပေါင်းသည် ဖွဲ့စည်းတည်ဆောက်ပုံ-လှုပ်ရှားမှုဆိုင်ရာ ဆက်ဆံရေးလေ့လာမှုများအတွက် အစမှတ်အဖြစ် လုပ်ဆောင်နိုင်ပြီး တိကျသောကုထုံးပစ်မှတ်များအတွက် အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်မှုရှိသော တားဆေးများကို တီထွင်ရန် ပိုမိုကောင်းမွန်အောင်လုပ်ဆောင်နိုင်သည် ။ အချုပ်အားဖြင့် 4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7) -oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester သည် ဆေးဝါးသုတေသန၏ နယ်ပယ်အသီးသီးတွင် အလားအလာများကို သရုပ်ပြသည်။၎င်း၏ထူးခြားသောဖွဲ့စည်းပုံနှင့် လုပ်ငန်းဆောင်တာအုပ်စုများကို ကင်ဆာဆန့်ကျင်ရေးလုပ်ဆောင်မှု၊ ဗဟိုအာရုံကြောစနစ် ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှု၊ prodrug ဗျူဟာများနှင့် ရွေးချယ်ထားသော အင်ဇိုင်း သို့မဟုတ် receptor inhibition အတွက် ထပ်မံရှာဖွေနိုင်ပါသည်။ဤဒြပ်ပေါင်းအား ဆက်လက်စုံစမ်းစစ်ဆေးခြင်းနှင့် ပိုမိုကောင်းမွန်အောင်ပြုလုပ်ခြင်းသည် ပိုမိုကောင်းမွန်သော ထိရောက်မှုနှင့် ပစ်မှတ်တိကျမှုဖြင့် ကုသရေးနည်းလမ်းအသစ်များကို ရှာဖွေတွေ့ရှိနိုင်မည်ဖြစ်သည်။