ထုတ်ကုန်များ

glycosidase inhibitor galacto-validamine ၏ isomeric bicyclo[4.1.0]heptane analogues နှစ်ခု၊ (1R*,2S,3S,4S,5S,6S*)-5-amino-1-(hydroxymethyl)bicyclo[4.1.0]heptane -2,3,4-triol ကို 2,3,4,6-tetra-O-benzyl-D-galactose မှ အဆင့် 13 ဖြင့် ပေါင်းစပ်ထားပါသည်။ကော်ဖီစေ့နှင့် E. coli တို့မှ စီးပွားဖြစ် alpha-galactosidase အင်ဇိုင်းများ နှင့် ၎င်းတို့၏ သက်ဆိုင်ရာ acetamides တို့၏ တားမြစ်ထားသော လှုပ်ရှားမှုများကို တိုင်းတာသည်။glycosyl hydrolase မိသားစု GH27 အင်ဇိုင်း (ကော်ဖီပဲ) ၏ လုပ်ဆောင်ချက်ကို 1R,6S-amine (7)၊ K(i) တန်ဖိုး 0.541 microM ဖြင့် သွင်ပြင်လက္ခဏာရှိသော ပေါင်းစပ်အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှုဖြင့် ယှဉ်ပြိုင်မှုကို ဟန့်တားထားသည်။GH36 E. coli alpha-galactosidase သည် 1R,6S-amine (IC(50)= 80 microM) နှင့် ပိုမိုပျော့ပျောင်းသော ချိတ်တွဲသက်ရောက်မှုကို ပြသခဲ့သည်။diastereomeric 1S၊6R-amine (9) သည် galactosidases၊ (ကော်ဖီပဲ၊ IC(50)= 286 microM) နှင့် (E. coli၊ IC(50)= 2.46 mM) နှစ်ခုစလုံးတွင် အားနည်းစွာ ချည်နှောင်ထားသည်။