ထုတ်ကုန်များ

ဒြပ်ပေါင်း (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3- dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide သည် အမျိုးမျိုးသော အလားအလာရှိသော အသုံးချပရိုဂရမ်များပါရှိသော ရှုပ်ထွေးပြီး အလွန်တိကျသော ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ ဆေးဝါးသုတေသနနှင့် ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ရေး။ ဤဒြပ်ပေါင်းသည် သိသာထင်ရှားသော ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်မှုရှိသည်ဟု သိကြသည့် azabicyclohexane carboxamides ဟုခေါ်သော အတန်းပိုင်ဖြစ်သည်။၎င်းသည် (1R,2S,5S) သတ်မှတ်ချက်ဖြင့်ညွှန်ပြသော မတူညီသော စတီရီယိုစင်တာများပါရှိသော chiral ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။chirality သည် ဒြပ်ပေါင်း၏ ဇီဝဂုဏ်သတ္တိများနှင့် ဇီဝပစ်မှတ်များ နှင့် အပြန်အလှန် သက်ရောက်မှုရှိနိုင်သောကြောင့် chiralality သည် အရေးကြီးပါသည်။ ဤဒြပ်ပေါင်း၏ ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော အသုံးပြုမှုတစ်ခုမှာ ဆေးဝါးအသစ်များကို ဒီဇိုင်းထုတ်ခြင်းနှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်းအတွက် ပစ်မှတ်တစ်ခုအနေဖြင့် ဖြစ်သည်။၎င်း၏ထူးခြားသောဖွဲ့စည်းပုံနှင့် stereochemistry သည် တည်ဆောက်ပုံ-လှုပ်ရှားမှုဆက်ဆံရေး (SAR) လေ့လာမှုများနှင့် ပိုမိုကောင်းမွန်အောင်ပြုလုပ်ရန် အခွင့်အလမ်းများကို ပေးဆောင်သည်။ဆေးဝါးသုတေသီများသည် အဆိုပါပြောင်းလဲမှုများသည် အင်ဇိုင်းများ၊ receptors သို့မဟုတ် သယ်ယူပို့ဆောင်ပေးသူများကဲ့သို့ ဇီဝပစ်မှတ်များနှင့် ၎င်း၏အပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှုကို စုံစမ်းရန် မော်လီကျူး၏မတူညီသောဒေသများကို ပြုပြင်မွမ်းမံနိုင်သည်။ထို့နောက် အမျိုးမျိုးသော ရောဂါများအတွက် အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော ဆေးဝါးများကို တီထွင်ရန်အတွက် ဤအသိပညာကို အသုံးချနိုင်သည်။ ထို့အပြင်၊ ဒြပ်ပေါင်း၏ဖွဲ့စည်းပုံသည် ပရိုတင်းဓာတ်ကို တားဆီးပေးနိုင်သည့် အလားအလာရှိနိုင်သည်ဟု အကြံပြုထားသည်။ပရိုတိန်းများသည် ဇီဝဖြစ်စဉ်အမျိုးမျိုးတွင် မရှိမဖြစ်လိုအပ်သော အခန်းကဏ္ဍမှပါဝင်သည့် အင်ဇိုင်းများဖြစ်ပြီး ကင်ဆာ၊ HIV နှင့် ရောင်ရမ်းမှုဆိုင်ရာ ရောဂါများကဲ့သို့သော ရောဂါများတွင် ပါဝင်ကြသည်။ဤဒြပ်ပေါင်း၏ သီးခြားဖွဲ့စည်းပုံနှင့် လုပ်ဆောင်နိုင်သော အုပ်စုများသည် ပိုမိုကောင်းမွန်သော အာနိသင်နှင့် ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းရှိသော ပရိုတီဆီးတားဆေးများ တီထွင်ရန်အတွက် အလားအလာရှိသော ကိုယ်စားလှယ်လောင်း ဖြစ်လာစေပါသည်။ ထို့အပြင်၊ ဒြပ်ပေါင်းတွင် cyano အုပ်စုနှင့် pyrrolidine ring တစ်ခု၏ ပါဝင်မှုသည် ဘက်တီးရီးယား သို့မဟုတ် မှိုဂတ်စ်ပိုးမွှားများကို တိုက်ဖျက်နိုင်သည့် လုပ်ဆောင်ချက်ရှိသည်ဟု အကြံပြုထားသည်။၎င်း၏ ဆန့်ကျင်ဘက်တီးရီးယား သို့မဟုတ် မှိုသတ်ဆေးဆိုင်ရာ ဂုဏ်သတ္တိများကို မြှင့်တင်ရန် ဖွဲ့စည်းတည်ဆောက်ပုံ ပြုပြင်မွမ်းမံမှုများ ပြုလုပ်နိုင်ပြီး ပိုးသတ်ဆေးအသစ်များ ဖြစ်ထွန်းလာစေရန် ဦးတည်နိုင်သည်။ ထို့အပြင်၊ trifluoroacetyl အုပ်စု၏ ပါဝင်မှုသည် ဒြပ်ပေါင်းအား ပရိုဒရက်တစ်အဖြစ် အလားအလာရှိနိုင်သည်ဟု ဆိုလိုသည်။ဆေးဝါးများသည် ခန္ဓာကိုယ်အတွင်းတွင် တက်ကြွသောပုံစံအဖြစ်သို့ ပြောင်းလဲနိုင်သော တက်ကြွမှုမရှိသော သို့မဟုတ် တက်ကြွမှုနည်းသော ဒြပ်ပေါင်းများဖြစ်သည်။trifluoroacetyl အုပ်စုသည် အလိုရှိသော နေရာ၌ တက်ကြွသော ဆေးဝါးမော်လီကျူးကို ထုတ်လွှတ်ရန် ပိုင်းခြားနိုင်သော မျက်နှာဖုံးအကာအကွယ်အဖွဲ့အဖြစ် လုပ်ဆောင်နိုင်သည်။ဤနည်းဗျူဟာသည် ဆေး၏ဇီဝရရှိနိုင်မှု၊ ပျော်ဝင်နိုင်မှု၊ သို့မဟုတ် တိကျသောတစ်ရှူးများထံပေးပို့မှုကို တိုးတက်စေနိုင်သည်။နိဂုံးချုပ်အနေဖြင့် ဒြပ်ပေါင်း (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin -3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1. 0]hexane-2-carboxamide သည် ဆေးဝါးသုတေသနနှင့် ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်ရေးတွင် အဖိုးတန်ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခုအဖြစ် ကတိပြုထားသည်။၎င်း၏ရှုပ်ထွေးသောဖွဲ့စည်းပုံ၊ stereochemistry နှင့် functional group များသည် ဆေးဝါးအသစ်များကို ဒီဇိုင်းထုတ်ခြင်းနှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်း၊ ပရိုတင်းဓာတ်တားဆီးခြင်းကို ရှာဖွေခြင်း၊ ပိုးသတ်ဆေးများဖန်တီးခြင်းနှင့် prodrug ဗျူဟာများကို အသုံးပြုခြင်းအတွက် အခွင့်အလမ်းများစွာကို တင်ပြသည်။၎င်း၏ ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်မှုများနှင့် ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာ အလားအလာများကို ဆက်လက် သုတေသနပြုခြင်းနှင့် စူးစမ်းရှာဖွေခြင်းသည် အမျိုးမျိုးသော ကုထုံးနယ်ပယ်များတွင် အောင်မြင်မှုများကို ဖြစ်ပေါ်စေနိုင်သည်။